Индапамидне таблете

Таблете за индапамиде, главни састојак је индапамид, који је сулфонамидни дериват са својствима диуретских и калцијумових антагониста.

【Име дрога】
Генеричко име: Индапамидне таблете
Енглески Име: Индапамидне таблете
【Састојци】Главни састојак: Индапамид
Додатни материјали: кукурузни шкроб, плави шећер, декстрин, натријум карбоксиметил скроб, магнезијум стеарат, средство за превлачење филмова (стомак - растворљив).
Хемијско име: Н - (2- метил-2,3-дихидро-1Х-индол-1-ил) -3-сулфамоил-4-хлоробензамид
Молекуларна формула: Ц16Х16ЦЛН3О3С
Молекуларна тежина: 365,83
【Својства】Таблета пресвучена филмом, која се чини белом након уклањања премаза.
【Индикације】Есенцијална хипертензија.
【Спецификација】2,5 мг.
【Употреба и дозирање】Узмите усмено, 1 таблета на 24 сата, пожељно ујутро. (Повећање дозе не побољшава антихипертензивни ефекат индапамиде, већ само повећава страну - ефекат.)
【Неповољне реакције】
Резиме безбедносних функција
Најчешће пријављена негативна реакција је реакција преосјетљивости (претежно укључује кожу), која се углавном јавља код пацијената са алергијском тенгијом, оне склоне астматичним реакцијама или палуларним осипама. Током поступка клиничког испитивања, након 4 до 6 недеља лечења, хипокалемија (калијум серума <3,4 ммол / Л) примећена је код 25% пацијената, а у 10% пацијената, ниво калијума серума био је <3,2 ммол / л. Након 12 недеља лечења, просечно смањење калијума серума је био 0,41 ммол / л.
Већина ненормалних лабораторијских налази и клинички релевантних нежељених реакција су доза - зависна.
Резиме нежељених реакција у облику табеле
Следеће нежељене реакције примећене су током лечења индапамидом и рангирају се према следећим фреквенцијама:
Врло уобичајено (веће од или једнако 1/10); Уобичајено (већи или једнак 1/100 до<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Контраиндикације】
● Преосјетљивост на активне састојке, друге сулфонамиде или било који од помоћних састојака.
● Тешко затајење бубрега.
● Јетречка енцефалопатија или озбиљна оштећење функција јетре.
● Хипокалемија.
Овај производ се углавном не препоручује да се користи у комбинацији са литијум и не- антиаритмичким лековима који могу подстакнути торсадес де поинтес (видети [интеракције лекова).

【Превентивне мере】
Упозорења
Када је функција јетре оштећена, тиазид - Сродни диуретици могу проузроковати јетрене енцефалопатије, посебно у присуству поремећаја електролита. Ако се то догоди, употреба диуретика мора се одмах зауставити.
Фотосензибилност
Постоје пријављене случајеве реакција фотосензибилности код пацијената који користе тиазиде и тиазиде - повезане диуретике (види [Неповољне реакције]). Ако се реакција фотосензибилности настаје током лечења, препоручује се прекинути лек. Ако се диуретик мора поново користити, препоручује се заштити подручја изложених сунчевој светлости или вештачкој УВА.
Превентивне мере
Стање воде и електролита
Натријум у серуму
Натријум у серуму мора се мерити пре третмана, а затим се редовно надгледа. Смањење натријума у ​​серуму може бити асимптоматско у почетку, тако да је редовно праћење натријума у ​​серуму од суштинског значаја. Високо - ризичне групе као што су старији и пацијенти са цирозом, учесталост мониторинга треба да буде чешће (види [Неповољне реакције] и [Предозирање]). Свако дирутичко лечење може довести до хипонатремије, понекад са врло озбиљним последицама. Хипонатремија у пратњи хиповолемије може довести до дехидрације и ортостатске хипотензије. Комбиновани губитак јона калијума може довести до секундарне компензационе метаболичке алкалозе; Учесталост овог ефекта је ниска и степен је благ.
Калијум серума
Губитак калијума и хипокалемија су главни ризици који су изазвали тиазиди и сродне диуретике. За одређено високе пацијенте са -, као што су старији и / или оне са неухрањеношћу и / или узимајући више лекова, пацијенти са цирозом, а асити, пацијенти са коронарним болестима срца и срчане болести и срчане болести и срчане болести и срчани инсуфицијенције и срчани инсуфицијенције итд.<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Пацијенти са продуженим КТ интервалом на електрокардиограму, било да су урођени или иатрогени, у одређеном ризику када користе овај лек. Хипокалемија (и Брадикардија) су оба фактора који могу покренути озбиљне аритмије, посебно потенцијално фаталне торсадес де поинтес.
Све горе наведене ситуације захтевају често праћење нивоа калијума крви.
Прво мерење калијума крви мора се добити у року од прве недеље након покретања лекова.
Некада је откривено хипокалемијом.
Серумски калцијум
Тхиазидес и сродна диуретика могу смањити излучивање мокраћних калцијума, узрокујући незнатно и пролазно повећање нивоа калцијума у ​​крви. Значајно повећање калцијума у ​​крви може бити узроковано претходно неоткривеним хиперпаратироидизмом. Лечење треба зауставити пре провере функције паратхироид.
Шећер у крви
Пацијенти са дијабетесом треба да обрате пажњу на надгледање нивоа глукозе у крви, посебно када се појави хипокалемија.
Мокраћна киселина
Код пацијената са хиперурицемијом, употреба овог лека може повећати учесталост напада ГУШКА.
Однос између бубрежне функције и ефикасности диуретике
Тхиазиде и њихове сродне диуретике могу у потпуности да у потпуности врше своје ефекте када је бубрежна функција нормална или благо ослабљена (ниво креатинина у серуму за одрасли серум је мањи од 25 мг / дл, односно 220 мл / Л). За старије особе, креатинин серума треба подесити у складу са годинама, тежином и полом.
У почетној фази диуретских третмана, због губитка воде и натријума, свемира се запремина крви, што је резултирало смањењем стопе гломеруларне филтрације, што може проузроковати повећање нивоа урее и креатинина у крви. Ова привремена функционална бубрежна инсуфицијенција не изазива озбиљне последице за пацијенте са нормалном оригиналном бубрежном функцијом, али може довести до даљег погоршања пре - постојећим бубрежне инсуфицијенције.
Спортисти
Спортисти би требали приметити да активни састојци садржани у овом леку могу позитивно резултирати допинг тестовима. Спортисти би га требали користити опрезно.
Утицај на способност вожње и управљања машинама
Овај производ не утиче на будност, већ у појединачним случајевима могу се појавити различите реакције у вези са смањењем крвног притиска, посебно на почетку лечења или када додају још један антихипертензивни лек.
Стога може бити умањена могућност вожње возила или управљања машинама.
【Употреба у трудницама и лактацији жена】
Трудноћа
Постоје ограничени подаци о употреби индапамида у трудницама (мање од 300 резултата трудноће). Дуго - Изложеност тиазидима у касној фази трудноће може смањити јачину материјског плазме и протока материце, што може довести до фетала - плаценталне исхемије и успоравање расталоника раста. Студије на животињама нису навеле директне или индиректне штетне ефекте на репродуктивну токсичност (види [Фармакологија и токсикологија]).
Као мере предострожности, најбоље је избећи да се индапамид током трудноће током трудноће. Такви лекови не би требало да се користе за лечење физиолошког едема који се јавља током трудноће.
Лактатион
Нема довољно информација о секрецији индапамида / метаболита у људском млеку. Може постојати алергијска реакција на сулфонамид - изведене дроге и хипокалемију. Ризик за новорођенче / новорођенче не може се искључити.
Индапамид је врло сличан у структури за тиазиде диуретике, а потоњи је повезан са смањењем излучивања млека или чак инхибиције лактације током дојења.
Индапамид се не сме користити током дојења.
Плодност
Студије репродуктивне токсичности нису показали да нема утицаја на плодност мушкараца и женских пацова (види [Фармакологија и токсикологија]). Очекује се да неће имати утицаја на људску плодност.
【Употреба код деце】
Сигурност и ефикасност овог лека код деце нису утврђени.
【Користите у старијим особама】
Погледајте садржај у другим одељцима или следите савете лекара.
【Интеракције о дрогама】
Непоуздане комбинације
Литијум
У ниској - натријум дијети (снижено излучивање литијума у ​​урину), индапамид повећава ниво литима од крви и доводи до манифестација литијумског вишка. Међутим, ако се мора користити диуретик, ниво литијумма за крв треба пажљиво надгледати, а дозирање треба подесити по потреби.
Комбинована терапија која захтева пажњу.
Дрога који индукују торсадес де поинтес.
● Класе ИА антиаритмички лекови (куинидин, хидрокинидин, дискурирамид).
● Цласс ИИИ антиаритмички лекови (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
● Одређени антипсихотички лекови:
● Пхенотиазини (хлорпромазин, цимемазин, левомепромазин, тхиоридазин, трифлуоперазин).
● Бензамиди (Амисулприд, Сулпириде, Султоприд, Тиаприд).
● Бутирофенони (халоперидол).
● Остало: Бепридил, Цисаприде, Дибенамине, Еритромицин ИВ, халофантрине, мизоластин, пентамидин, шпафлоксацин, моксифлоксацин, винцамине ИВ.
Ризик од вентрикуларних аритмија, посебно Торсадес де Поинтес, повећава се (хипокалемија је фактор ризика).
Пре увођења таквих комбинација, монитор за хипокалемију и исправите је по потреби. Понудите клиничку, плазму електролит и мониторинг електрокардиограма.
Када је присутна хипокалемија, користите лекове који немају недостатак подстицања Торсадес де Повертес.
Не- стероидни анти - упални лекови (нсаидс, системски), укључујући цок - 2 селективне инхибиторе, салицилну киселину са високом дозом (већим или једнаким 3 г / дан)
Може смањити антихипертензивни ефекат индапамиде.
Постоји ризик од акутног затајења бубрега (смањена гломеруларна филтрација) у дехидрираним пацијентима.
Пацијент треба хидрирати, а бубрежна функција треба да се надгледа од почетка лечења.
Ангиотензин - инхибитори конверзије ензима (аце)
У присуству пре - постојећих натријум исцрпљености, постоји ризик од нагле хипотензије и / или акутног затајења бубрега приликом комбиновања АЦЕ инхибитора (посебно код пацијената са стенозом бубрежне артерије). Стога, за пацијенте са есенцијалном хипертензијом који могу имати натријум-исцрпљивање због претходне употребе диуретика, пажња се мора посветити:
● АЦЕ инхибитори треба да буду покренути три дана након заустављања диуретике, а ако је потребно, калијум - излучивање диуретика може се наставити.
● Или почните да узимате АСО инхибиторе на ниској дози и полако повећавате дозу.
За пацијенте са конгестивним затајењем срца, након смањења дозе калијума - излучујући диуретике, започните лијечење са врло малим дозом АЦЕ инхибитора.
За све пацијенте који узимају АСО инхибитори, бубрежна функција (садржај креатине у серуму) треба тестирати у првих неколико недеља управе.
Остала једињења која изазивају хипокалемију: амфотерицин Б (интравенозна ињекција), глукокортикоиди и минералокортикоиди (системски), тетракосактида, стимулациони лаксативи
Повећати ризик од хипокалемије (адитивни ефекат).
Надгледајте садржај калијума у ​​крви и исправите хипокалемију када је то потребно; Више пажње треба да се исплати у комбинацији са препаратом дигиталиса. Користите не - стимулативне лаксативе.
Баклофен
Повећава антихипертензивни ефекат. Рехидрирајте пацијента; Монитор бубрежне функције на почетку лечења.
ДигиталиС препарати
Хипокалемија је склона да индукује токсични ефекат дигиталис дрога. Треба обратити пажњу на надгледање калијума и електрокардиограма крви, а лечење треба да се прилагоди по потреби.
Алопуринол:
Када се користи у комбинацији са индапамидом, може повећати појаву реакција преосјетљивости алопуринола.
Разматрања за комбиновану терапију
Калијум - штедна диуретика (амилорид, спиронолактон, триамтерене)
Ова разумна комбинација је корисна за неким пацијентима, али хипокалемија или хиперкалемија се и даље могу јавити (посебно код пацијената са заштитним затајењем и дијабетесом). Треба посветити пажњу да надгледа садржај калијума у ​​крви и електрокардиограму и лечење треба да се прилагоди по потреби.
Метформин
Функционални простирач за бубреж који се може индуковати диуретици (укључујући лооп диуретике) може повећати ризик од млечне ацидозе узроковане метформом.
Метформин се не треба користити када ниво креатинина у серуму код мушкараца прелази 15 мг / Л (135 умл / Л) и код жена прелази 12 мг / Л (110 лмол / Л).
Иодинирани контрастни медији
За пацијенте који су дехидрирани због употребе диуретика, комбинована употреба иодине контрастних медија често повећава ризик од акутног затајења бубрега, а ризик је већи са високим контрастним медијима - дозе.
Пацијент мора бити рехидриран пре употребе једињења јода.
Имипрамина - типа Антидепресиви (трициклички антидепресиви), неуролептици
Побољшати антихипертензивни ефекат и такође повећати ризик од ортостатске хипотензије (адитив ефекат).
Калцијум (соли)
Повећава ризик од хиперцалкемије због смањеног излучивања уринарнице.
Циклоспорин, такролимус
Постоји ризик од повишеног креатинина серума без повећања нивоа циклоспорина у циркулацији, па чак и без исцрпљивања воде / натријума.
Кортикостероиди, тетракосактида (системски)
Смањите антихипертензивни ефекат индапамиде (због задржавања воде / натријума изазваних кортикостероидима).
【Прекомерноза】
Симптоми
Није примећена токсичност ни када је индапамид кориштен до 40 мг. Ово је 16 пута конвенционална терапијска доза.
Акутна токсичност се углавном манифестује као поремећаји воде / електролита (хипонатремија, хипокалемија). Клиничке манифестације су мучнине, повраћање, хипотензију, болне грчеве, вртоглавица, летаргија, збрке, полиурија или олигурија или чак и анурија (узроковани смањеним крвним волом).
Лечење
Почетни метод третмана усвојен у специјализованом медицинском центру је: Уклоните уграђени лек што је пре могуће кроз желучане испирање и / или активираног угља. Након тога, вода и електролитети треба да се допуне да обнове равнотеже воде и електролита.
【Фармакологија и токсикологија】
Индапамид је сулфонамид диуретик. Ако инхибирам Ре - апсорпцију натријума у ​​сегменту за бубрежне кортикалне разблажења, повећава се излучивање натријума и хлора у урину, чиме се повећава излазни урин и врши антихипертензивни ефекат током благе диурезе.
【Фармакокинетика】
Апсорпција
Индапамид има високу биорасположивост (93%).
Након узимања 2,5 мг дозе, време за достизање достигнуте концентрације лекова у крви (ТМАКС) је 1 до 2 сата.
Дистрибуција
Везна стопа индапамида до протеина у плазми је 75%.
Полупостојник елиминације - живот је 14 - 24 сати (у просеку 18 сати).
У поређењу са једном администрацијом:-, стабилан - државна концентрација лијекова у плазми (висораван) је виша са поновљеним дозирањем, а висоравни остаје стабилан што указује на акумулацију лекова.
Излучивање
Бубрежни чистиње чини 60% - 80% од укупног одобрења.
Количина лека излучује у урину без метаболисана је 5%. Већина индапамида излучује се из тела у облику метаболита.
Затајење
За пацијенте са затајењем бубрега, горе наведено - поменути фармакокинетички параметри остају непромењени.
【Складиштење】 Заштитите од светлости и чувајте у запечаћеном контејнеру.
【Пакет】 ПВЦ солидне лековите круте таблете и лековито алуминијум - ФОИЛ Блистер паковање, 10 таблета по блистеру, 1 блистер по кутији; 10 таблета по блистеру, 3 блистера по кутији.
【Полица - Живот】 36 месеци
【Стандарди】 Стандарди регистрације лекова Националне медицинске производе ИББ01752023
【Број одобрења】 ГУООИО ЗХУНЗИ Х19994074